Лечение эректильной дисфункции силденафилом. Силденафил в современной урологической практике Силденафил длительность действия

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Состав

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

• лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
• устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
• легочной гипертензии.

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так :

• усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
• снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
• улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
• продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

• удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
• у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
• фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
• адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

• сонливость, обмороки;
• ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
• глухота, шум в ушах;
• повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
• рвота, тошнота;
• сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
• ишемические атаки, аритмия;
• тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
• кашель, понос, изжога;
• потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
• гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено :

• нестабильная стенокардия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• стеноз аорты;
• кардиомиопатия;
• плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
• тяжелые заболевания печени;
• инсульт или инфаркт миокарда;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

В аптеках Силденафил можно купить по рецепту. Хранится препарат в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет три года. Инструкция по применению не рекомендует употреблять вышедший из срока годности препарат.

Аналоги Силденафила

В аптеке можно встретить дженерик Силденафил и оригинал. Аналоги Виагры по фармакологическому действию и активному компоненту:

• Виасан;
• Виагранде;
• Випрогра;
• Камагра;
• Потенциале;
• Пемегра;
• Пфиагра;
• Силафил;
• Сильдигра;
• Северная звезда;
• Сухагра;
• Торнетис;
• Эдегра;
• Левитра;
• Импаза;
• Сеалекс;
• Вука-Вука.

Цена Силденафила

Купить препарат с силденафилом можно в интернете или привычных аптеках. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены по Москве.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лекарственные препараты, содержащие вещество силденафил , представляют собой сильнодействующие сосудорасширяющие средства . Силденафил применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин, а также для нормализации естественного ответа на половое возбуждение. Самым известным препаратом силденафила является Виагра.

Кроме того, благодаря сосудорасширяющему эффекту силденафил способен снижать давление в легочной артерии, что применяется для лечения людей, страдающих легочной гипертензией. Поэтому основные сферы применения силденафила – это лечение нарушений эрекции и легочной гипертензии.

Препараты, содержащие силденафил

Любой препарат, содержащий в качестве активного вещества силденафил, будет обладать одним и тем же терапевтическим эффектом, оказывая одинаковое действие. Такие препараты на фармацевтическом рынке называются синонимами.

На сегодняшний день в России доступны следующие лекарственные препараты, содержащие силденафил:

• Виагра;
• Виасан-ЛФ;
• Вигранде;
• Визарсин;
• Випрогра;
• Динамико;
• Камагра;
• Максигра;
• Потенциале;
• Пемегра;
• Пфиагра;
• Ревацио;
• Силафил;
• Силденафил;
• Силденафил с дапоксетином;
• Силденафил Ратиофарм;
• Сильдигра;
• Сухагра;
• Торнетис;
• Эдегра.

Все перечисленные препараты являются синонимами Силденафила. Причем содержат они такое же количество данного активного вещества. Эти препараты изготавливаются различными фармацевтическими фирмами под разными названиями, и являются дженериками.

Силденафил – дженерик

Первым препаратом, который содержал в качестве активного компонента силденафил, была знаменитая Виагра . В принципе Виагра выпускается и сегодня, однако стоимость оригинальной таблетки в 2 – 4 раза выше, чем у ее дженериков. Все таблетки, содержащие в качестве активного вещества силденафил, являются, по сути, дженериками Виагры. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата.

При разработке оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество, и исследует его свойства. Проводятся испытания, в каких дозировках это химическое соединение обладает максимально выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Также одновременно тратятся усилия на разработку способов очистки полученного химического вещества от примесей, которые часто являются причинами аллергических реакций и других тяжелых побочных эффектов. После всех этих этапов фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название.

Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Но срок действия патента на медицинские препараты ограничен, и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать, согласно указанным дозировкам, собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. Именно такое лекарство и называется дженериком .

При этом у дженериков может отличаться состав вспомогательных компонентов от оригинального препарата. В дженерике есть единственное сходство с оригинальным препаратом – это действующее вещество и его дозировка. При этом зачастую для их производства берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно "грязный".

Таким образом, у Виагры за прошедший период времени появилось огромное количество дженериков, названия которых перечислены в разделе выше. Все они относятся к группе силденафила. Самыми чистыми дженериками Виагры являются препараты Силденафил Ратиофарм (производитель – Хорватия), Потенциале (производитель – Украина) и Ревацио (производитель – Германия). Менее чистыми, но более дешевыми является группа дженериков, производимых индийскими фармацевтическими корпорациями (Камагра, Максигра, Сильдигра, Випрогра, Сухагра, Пемегра, Пфиагра, Эдегра).

Отличные рекомендации получил новый препарат Виатайл. Он обеспечивает действительно стойкую эрекцию на протяжении всего полового акта. Кроме этого, значительно усиливает оргазм. Препарат доступен в странах Европы и недавно появился в России, причем по доступной цене. Виатайл хорошо переносится, не вызывает привыкания. Врачи активно назначают этот препарат при проблемах с потенцией и допускают его сочетание с умеренным количеством алкоголя.

Индийские фармацевтические корпорации выпускают дженерик силденафила, который называют таблетки-софт. Данные таблетки принимают, просто разжевывая или рассасывая, поскольку их не нужно обязательно запивать водой . Кроме того, есть варианты Силденафила в форме желе с различными вкусовыми добавками. Желе Силденафил и таблетки-софт очень быстро всасываются в кровь, и начинают действовать значительно раньше, чем классическая Виагра.

Вообще сегодня в мире под названием "Силденафил" подразумевается именно "Виагра", которая стала уже именем нарицательным. Поэтому, описывая свойства препаратов под названием "Силденафил", будем подразумевать Виагру и все ее многочисленные дженерики.

Силденафил в продуктах

В продуктах питания вещество силденафил не содержится. Силденафил является синтетическим химическим веществом, которое получают при помощи специальной технологической цепочки. Причем получить его довольно сложно, поэтому провести цепь химических превращений на собственной кухне не удастся.

Однако мужчины, желающие найти натуральную замену силденафилу, могут обратиться к продуктам питания, которые считаются афродизиаками. К афродизиакам традиционно относят любые продукты животного или растительного происхождения, которые обладают способностью повышать потенцию и улучшать сексуальную функцию. На сегодняшний день афродизиаками считаются следующие продукты:

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

• усиливает сексуальное желание и повышает либидо ;
• усиливает чувственность;
• уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
• усиливает продукцию вагинальной смазки;
• улучшает кровоток в органах малого таза;
• усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
• делает оргазм длительным;
• устраняет фригидность ;
• усиливает либидо у пожилых женщин;
• увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта. Кроме того, Силденафил увеличивает количество влагалищной смазки, а потому рекомендован в качестве основного терапевтического препарата для женщин, страдающих сухостью вагины.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. В принципе, и усиленное выделение влагалищной смазки, и повышение чувствительности эрогенных зон обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Показания к применению

Таблетки Силденафил применяются для лечения нарушений эрекции, то есть при невозможности поддерживать половой член в достаточно плотном состоянии для проведения полноценного полового акта. Силденафил эффективен при нарушениях эрекции, вызванных различными причинами (органическими, психогенными или смешанными), в том числе серьезными заболеваниями, такими как ожирение , сахарный диабет , удаление предстательной железы или травматическое повреждение спинного мозга. Действие препарата развивается только при сочетании с сексуальной стимуляцией.

Вторым показанием для применения Силденафила является легочная гипертензия.

Противопоказания

Силденафил имеет довольно обширный спектр противопоказаний, которые нельзя игнорировать, поскольку применение препарата в случаях, когда этого делать нельзя, может привести к серьезным негативным последствиям для здоровья , или даже к смерти. Итак, Силденафил противопоказан к применению в следующих обстоятельствах:

• Одновременный прием препаратов оксида азота, нитратов или нитритов (например, Молсидомин, натрия нитропруссид, Нитроглицерин , Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.).
• Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Кетоконазол , Итраконазол , Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир, Кларитромицин, Телитромицин и Нефазодон).
• Одновременный прием других препаратов для лечения легочной гипертензии (Бозентан, Илопрост).
• Нестабильная стенокардия.
• Тяжелая степень сердечной недостаточности.
• Стеноз аорты.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия .
• Плохое зрение, вызванное ишемической оптической невропатией неартериального происхождения (NAION – по международной классификации).
• Тяжелые заболевания печени.
• Низкое артериальное давление (ниже 90/50 мм рт. ст.).
• Высокое артериальное давление (более 170/100 мм рт. ст.).
• Инсульт или инфаркт миокарда , перенесенные относительно недавно (в течение полугода).
• Врожденные дегенеративные патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз).
• Возраст младше 18 лет.
• Чувствительность, аллергия или непереносимость Силденафила.

Кроме того, Силденафил имеет и относительные противопоказания, при наличии которых препарат может применяться, но с соблюдением осторожности. К относительным противопоказаниям к применению Силденафила относят следующие состояния:

• любые деформации нормальной структуры полового члена (например, ангуляция или болезнь Пейрони);
• серповидно-клеточная анемия ;
• множественная миелома ;
• тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов в крови);
• любые патологии, которые могут сопровождаться кровотечениями;
• состояние обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Силденафил – инструкция к применению

Таблетки принимают внутрь, запивая стаканом чистой воды . Средняя рекомендуемая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Соответствующую данной дозировке таблетку принимают за один час перед предстоящей половой активностью. Средняя доза Силденафила в 50 мг может быть уменьшена до 25 мг, или увеличена до 100 мг, в зависимости от переносимости препарата и выраженности эффекта. Максимальная дозировка не должна превышать 100 мг.

Силденафил принимают по одной таблетке в день, за один час до планирующейся половой близости. При этом таблетка должна содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества. Пожилые люди принимают Силденафил в таких же дозировках. При приеме Силденафила вместе с едой действие препарата развивается несколько позже, чем при применении на голодный желудок .

При наличии нарушений функции почек следует придерживаться следующих правил по дозированию Силденафила. Если коэффициент клубочковой фильтрации (КК) согласно пробе Реберга составляет от 30 до 80 мл/мин, то препарат принимается в обычных дозировках, которые не нужно корректировать. Если же КК составляет менее 30 мл/мин, то препарат принимают в дозировке 25 мг.

Люди, страдающие серьезными нарушениями функций печени , должны применять Силденафил также в дозировке 25 мг. При необходимости принимать Силденафил одновременно с Ритонавиром дозировка препарата также должна составлять 25 мг.

Если внезапно развивается ухудшение зрения или слуха, следует немедленно прекратить использование препарата. Нельзя комбинировать Силденафил с другими препаратами, которые также устраняют нарушения эрекции. В целом препарат не снижает внимание и скорость психомоторных реакций, поэтому на фоне применения Силденафила можно управлять автомобилем и механизмами. Однако необходимо тщательно отслеживать собственное состояние, поскольку лекарственное средство может вызывать снижение давления, затуманивание зрения и нарушение цветовосприятия. Высокий риск появления данных эффектов развивается в начале использования препарата, или при изменении дозировки.

Силденафил при легочной гипертензии – правила применения

Для лечения легочной гипертензии Силденафил следует принимать по 25 мг (1 таблетка) три раза в сутки. При этом следует выдерживать промежуток между приемами таблетки в 6 – 8 часов. Максимальная одноразовая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Однако увеличивать дозировку с 25 мг до 50 мг следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата.

Пожилые люди принимают Силденафил в обычной дозировке. Люди, страдающие нарушениями функций почек, также принимают препарат в обычных дозах. Однако если препарат переносится плохо, то можно снизить его дозировку до 25 мг, два раза в сутки. При наличии заболеваний печени Силденафил начинают использовать в обычной дозировке, но при развитии непереносимости уменьшают кратность приема до двух раз в сутки по 25 мг.

Передозировка

При применении Силденафила в высоких дозах (до 800 мг и более) возможно развитие передозировки. При этом чем выше принятая доза препарата - тем чаще развиваются негативные симптомы , и тем сильнее они выражены. Передозировка проявляется:

• ощущением жара;
• покраснением лица;
• заложенностью носа;
• нарушением зрения;
• падением давления;
• нарушениями пищеварения.

Для лечения передозировки применяют различные препараты, которые способны устранить развившиеся симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Силденафила с препаратами, влияющими на изофермент CYP3A4 (например, Тетрациклин , Кетоконазол, Эритромицин , Циметидин, Саквинавир, Ритонавир и т.д.), приводит к удлинению времени его действия.

Если одновременно с Силденафилом однократно принимается антацидный препарат (например, Гастал , Алмагель), то никакого взаимодействия между ними не происходит. Также не влияют на эффективность Силденафила следующие препараты:

• Толбутамид;
• диуретики (мочегонные);
• гипотензивные препараты (например, Диротон, Амлодипин и др.);

Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, Нитроглицерина и других доноров оксида азота, поэтому не рекомендуется одновременное применение данных препаратов. Прием Силденафила с адреноблокаторами может привести к сильному падению артериального давления, что проявляется в виде головокружений. Одновременное применение с Аспирином не усиливает склонности к кровотечениям .

Побочные эффекты

Силденафил обладает довольно широким спектром побочных эффектов, которые проявляются с различной частотой. Так, фармацевты и врачи классифицируют побочное действие Силденафила по частоте развития различных симптомов:
1. Очень часто – встречаются более чем у одного человека из 10.
2. Часто – развиваются более чем у одного из ста человек, но менее чем у одного из десяти.
3. Нечасто – развиваются более чем у одного из тысячи человек, но менее чем у одного из ста.
4. Редко – развиваются более чем у одного из десяти тысяч человек, но менее чем у одного из тысячи.

Выраженность побочных эффектов - обычно легкая или умеренная. Симптомы проходят, как правило, самостоятельно. Причем возраст человека совершенно не влияет на частоту и выраженность побочных эффектов. А вот дозировка напрямую влияет на развитие побочных явлений: чем большее количество препарата принято, тем чаще развивается нежелательное побочное действие.

Различные симптомы, которые относятся к побочным эффектам, а также частота их встречаемости отражены в таблице:

Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Головная боль	Головокружение	Сонливость	Обмороки
	Нарушение зрения	Снижение чувствительности	Аллергические реакции
	Нарушение восприятия цветов (хроматопсия)	Нарушения структуры и функций конъюнктивы	Цереброваскулярные нарушения
	Затуманенное зрение	Слезотечение	Глухота
	Изменение светочувствительности	Шум в ушах	Фибрилляция предсердий
	Приливы	Сердцебиение	Инфаркт миокарда
	Заложенность носа	Тахикардия	Повышенное давление
	Нарушения пищеварения	Рвота	Пониженное давление
	Боль в глазах	Тошнота	Кровотечение из носа
		Сухость во рту	Судороги
		Сыпь на коже	Покраснение глаз
		Боли в мышцах
		Боли в груди
		Общая слабость
		Длительная эрекция
		Приапизм (болезненная постоянная эрекция)

За время использования Силденафила и наблюдения за людьми, которые принимали препарат, были выявлены следующие симптомы:

• повторяющиеся судороги ;
• транзиторные ишемические атаки;
• ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза (NAION);
• нарушение полей зрения;
• сужение сосудов сетчатки;
• нестабильная стенокардия.

Данные состояния развивались после приема Силденафила, однако их непосредственная причинно-следственная связь не доказана. Поэтому на сегодняшний день вышеперечисленные симптомы не относят к побочным эффектам, но считают их спровоцированными Силденафилом на фоне имеющейся предрасположенности.

Побочные эффекты Силденафила при лечении легочной гипертензии

При использовании Силденафила по 25 мг трижды в день для лечения легочной гипертензии, побочные эффекты развиваются примерно у 1% людей. Применение Силденафила в низкой дозировке по три раза в день способно спровоцировать следующие побочные эффекты:

• анемия;
• гиперемия (покраснение кожи);
• головная боль;
• мигрень;
• тремор (трясущиеся конечности);
• парестезии (ощущение бегания "мурашек" и другие извращения чувствительности);
• ощущение жжения;
• повышенная чувствительность кожи;
• кровоизлияние в сетчатку глаз;
• затуманивание зрения;
• светобоязнь;
• нарушение цветовосприятия;
• воспаление глаз;
• покраснение глаз;
• ухудшение остроты зрения ;
• ухудшение слуха или глухота ;
• кровотечение из носа;
• заложенный нос;
• понос;
• нарушения пищеварения (отрыжка, изжога и т.д.);
• гастрит или гастроэнтерит;
• геморроидит;
• вздутие живота;
• сухость во рту;
• воспаление подкожной клетчатки;
• сыпь;
• боли в мышцах или спине;
• гинекомастия;
• приапизм (болезненная постоянная эрекция);
• отеки.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются лекарственные препараты, которые содержат другие активные компоненты, но оказывают сходное действие. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие аналоги Силденафила:

• Капсулы Сиалис ;
• Таблетки Левитра ;
• Капсулы Импаза ;
• Капсулы Фужуньбао супер;
• Таблетки Сеалекс;
• Капсулы Али Капс;
• Капсулы и таблетки Вука-Вука;
• Таблетки Трибестан;
• Капсулы Тонгкат Али Платинум;
• Капсулы Лаверон для мужчин;
• Капсулы Сталон и Сталон Нео;
• Капсулы Йохимбе ;
• Капсулы Виардо и Виардо форте;
• Капсулы Ци-Клим Аланин;
• Крем для наружного применения Химколин.

Отзывы

На сегодняшний день Силденафил не является универсальным препаратом или панацеей при любом нарушении эрекции у мужчин. Однако таблетки помогают появлению хорошей эрекции у 80% мужчин, которые принимают препарат. Причем эффект Силденафила длительный – от 4 до 8 часов, на протяжении которых мужчина способен вступать в многочисленные сексуальные контакты. Именно поэтому большая часть отзывов о препарате со стороны мужчин - положительные. Особенно хорошо отзываются о лекарстве мужчины, которые принимали Силденафил для подстраховки и появления уверенности в себе, чтобы обеспечить хорошую эрекцию и не отвлекаться от интимных удовольствий.

Действие Силденафила, согласно отзывам мужчин, весьма индивидуально. Например, у одного эрекция наблюдается уже спустя полчаса, а у другого – только по прошествии часа. Также мужчины в своих отзывах отмечают, что дозировку нужно подбирать индивидуально, начиная с самой маленькой – 25 мг. Также встречаются ситуации, когда однократный прием Силденафила не привел к хорошей эрекции. А повторное применение препарата вызвало стойкую эрекцию, продолжавшуюся в течение 4 – 5 часов подряд.

Также мужчины отмечают воздействие еды на эффект Силденафила. Одни представители сильного пола не заметили какого-либо замедления или ухудшения действия препарата при приеме во время еды. А другие мужчины отмечают, что эффект развивается позже, если принять таблетку вместе с обильной и жирной пищей. Также по-разному мужчины оценивают влияние алкоголя на эффект Силденафила. У одних представителей сильного пола умеренное количество алкоголя никак не влияло на возможность вступать в половые контакты, а у других - напротив, значительно ухудшало эрекцию.

Побочные эффекты Силденафила довольно многочисленны, однако мужчины в своих отзывах отмечают, что никаких серьезных нарушений при использовании препарата они не ощутили. Но довольно часто приходится мириться с покраснением лица, несильной головной болью, заложенностью носа или носовым кровотечением. Именно об этих побочных эффектах чаще всего говорят мужчины в своих отзывах. Однако представители сильного пола считают, что эти недостатки препарата можно перетерпеть, поскольку его прямой эффект намного приятнее. Одним словом, мужчины полагают, что достоинства Силденафила перевешивают эти побочные эффекты, с которыми можно смириться. И в целом отношение к препарату остается положительным.

Мужчины отмечают худшее действие дженериков, по сравнению с оригинальными препаратами. Также при применении дженериков чаще развиваются побочные эффекты, а их выраженность сильнее. Именно поэтому, несмотря на обилие препаратов, содержащих силденафил, многие мужчины предпочитают оригинальные лекарства (например, Виагра, Динамико, Силденафил Ратиофарм, Силафил и др.).

Силденафил для женщин – отзывы

Женщины реже пользуются Силденафилом, и в целом относятся к препарату более настороженно, полагая, что им совершенно ни к чему принимать сексуальные стимуляторы. Женщины считают, что при наличии желания достаточно просто начать прелюдию и затем наслаждаться сексом, а вот после тяжелой работы, стресса или болезни, когда либидо резко сниженное, лучше вообще воздержаться от интимной близости. Естественно данная категория женщин никогда не принимали Силденафил, но априорно относятся к препарату отрицательно.

Женщины, принимавшие препарат, преимущественно принадлежат к двум категориям. Первая категория – эта женщины, которые желают попробовать новые ощущения, раскрыться в интимной жизни, гармонизировать жизнь с мужем и т.д. Вторая категория дам, принимающих Силденафил - это женщины, страдающие холодностью, сухостью влагалища, перенесшие удаление матки или яичников , а также находящиеся в периоде климакса.

Женщины, принимавшие Силденафил с целью разнообразить ощущения, отзываются о препарате по-разному. Примерно половина отзывов - положительная, а вторая половина – отрицательные. Положительные отзывы женщин обусловлены усилением чувствительности, получением мощного, длительного и эмоционального оргазма, а также ускорением процесса возбуждения. Отрицательные отзывы о Силденафиле оставили женщины, которые вместо желаемого эффекта столкнулись с поносом , сильными болями в животе или другими побочными эффектами. Также отрицательные отзывы о препарате оставляют женщины, у которых он вызвал сильное сексуальное желание, которое не проходило в течение 7 – 10 дней.

А вот женщины, принимавшие Силденафил вынужденно (например, при удаленной матке или яичниках) - напротив, отзываются о препарате положительно. По их мнению таблетки помогают снять психологические барьеры, устраняют стеснительность, скованность и чувство собственной неполноценности. В дополнение к психологическим эффектам Силденафил увеличивал количество влагалищной смазки, обострял ощущения и усиливал чувствительность. Именно поэтому данная категория женщин оставила преимущественно положительные отзывы о препарате.

Цена в России и в Украине

Силденафил производится многими фармацевтическими фирмами, поэтому стоимость препаратов различается весьма существенно. Так, оригинальные препараты стоят около 3000 рублей за 4 таблетки, а дженерики продаются в 2 – 4 раза дешевле. Приведем в таблице ориентировочные цены на популярные оригинальные препараты силденафила, продающиеся в России и Украине:

Препарат с силденафилом - название	Производитель	Цена в России, рубли	Цена в Украине, гривни
Виагра, 100 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	730 – 835 рублей	143 – 170 гривен
Виагра, 100 мг – 4 таблетки	ПФАЙЗЕР/PFIZER	2663 – 2745 рублей	532 – 550 гривен
Виагра, 50 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	626 – 667 рублей	125 – 133 гривни
Виагра, 50 мг – 4 таблетки	ПФАЙЗЕР/PFIZER	2275 – 2325 рублей	455 – 465 гривен
Виагра, 25 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	396 – 491 рублей	79 – 98 гривен
Силденафил, 100 мг – 1 таблетка	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	270 – 282 рубля	54 – 56 гривен
Силденафил, 100 мг – 4 таблетки	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	778 – 792 рубля	155 – 158 гривен
Силденафил, 50 мг – 1 таблетка	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	189 – 223 рубля	38 – 45 гривен
Силденафил, 50 мг – 4 таблетки	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	505 – 585 рублей	100 – 118 гривен
Динамико, 100 мг – 1 таблетка	ТЕВА/TEVA	167 – 203 рубля	33 – 42 гривни
Динамико, 100 мг – 4 таблетки	ТЕВА/TEVA	654 – 710 рублей	132 – 143 гривни
Динамико, 50 мг – 1 таблетка	ТЕВА/TEVA	175 – 213 рублей	35 – 43 гривни
Динамико, 50 мг – 4 таблетки	ТЕВА/TEVA	497 – 553 рубля	99 – 111 гривен

Где купить Силденафил?

Ввиду огромного количества подделок, покупка Силденафила представляет собой довольно сложное мероприятие. В России эти препараты продаются без рецепта врача, поэтому можно приобрести таблетки в обычных аптеках или через интернет-магазины. Однако нужно соблюдать осторожность и приобретать препарат только у проверенных продавцов.

Если нет возможности выяснить, в какой аптеке или интернет-магазине продается качественный Силденафил, можно воспользоваться следующими рекомендациями:
1. Купить одну таблетку, записать номер и серию партии, а также название аптеки.
2. Отдать таблетку на экспертизу, которая сможет дать заключение - подлинный ли это препарат, или подделка.
3. Если таблетка является качественным препаратом по данным экспертизы, то следует вновь пойти в ту же аптеку, где ранее приобрели лекарство, и купить требуемое количество из той же самой партии.
4. Если таблетка является подделкой, то покупаете препарат в другой аптеке и вновь повторяете экспертизу. Так придется делать до тех пор, пока не приобретете качественный препарат.

Экспертиза лекарственных препаратов на сегодняшний день делается быстро – в течение 1 – 2 суток. В частном порядке можно заказать экспертизу в любой государственной лаборатории, которая тестирует лекарства (например, НИИ Фармакологии и т.д.).

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

При половой дисфункции и слабой эрекции часто используется препарат Силденафил. Его действие основано на стимуляции кровообращения в органах малого таза, благодаря чему увеличивается потенция, продлевается время полового акта.

У Силденафила существует множество аналогов, начиная от всем известной «Виагры». Как часто можно принимать препарат «Силденафил», отзывы, инструкция и цена этого средства подробно рассмотрена в нашей статье.

Состав и описание препарата

Главное действующее вещество препарата - силденафил цитрата. В расчете на силденафил дозировка составляет 25, 50 и 100 мг. Помимо этого, в составе есть вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия гидрооксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза и красители.

Лекарственная форма

Силденафил выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Цвет оболочки варьируется от бледно-голубого до синего, допускается перламутровый и мраморный эффект. Таблетки небольшого размера, круглой или ромбовидной формы, упакованы по 1, 2 или 4 штуки в упаковке.

Дозировка составляет от 25 до 100 мг, но встречаются препараты с увеличенной концентрацией до 150 мг. Принимать их необходимо только по назначению врача. В ходе клинических исследования безопасная суточная дозировка силденафила установлена в пределах 100 мг.

Фармакологическое действие

Средство применяется для улучшения эректильной функции. Принимается перорально, относится к ингибиторам цГМФ-специфической фосфодиэстеразы в кавернозных телах. Механизм действия - активация фермента за счет высвобождения оксида азота при сексуальном возбуждении. Таблетки Силденафила оказывают мощный расслабляющий эффект на изолированные кавернозные тела человека. Влияние препарата носит периферический эффект.

Фармакодинамика Силденафрила является избирательного действия, поэтому для воздействия необходимо естественное сексуальное возбуждение. Действующее вещество отличается сильным эффектом, способствуя расслаблению мышц гладкой мускулатуры, усилению кровоснабжения и расширению сосудов в половом органе. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с каловыми массами и мочой.

История создания

Изначально изучалось действие и фармакодинамика силденафрила на стимуляцию кровотока в миокарде. Препарат был синтезирован для создания эффективных лекарств против ишемической болезни сердца, но его действия было недостаточно. В процессе исследований были выявлены «побочные эффекты» на усиление кровоснабжения органом малого таза, благодаря чему разработки сменили ориентировку, стало изучаться именно возможность применения средства для улучшения потенции и лечения эректильной дисфункции.

В США Силденафил выпускается под брендом «Виагра» компании Pfizer. Таким образом, это один и тот же препарат, состав и фармакодинамика которых идентична. Разработки проводились относительно недавно - в 1992 году, но бренд очень быстро стал узнаваем и востребован во всем мире.

Сейчас у Силденафила появилось много аналогов, многие подобные препараты используют другие механизмы воздействия и действующие вещества, но, а само название «Виагра» стало нарицательным.

Показания к применению

Препарат используется при физиологических нарушениях эректильной функции. Активация ингибитора происходит при сексуальном возбуждении, причем сам препарат не воздействует на эту функцию, а лишь увеличивает расслабление гладких мышц полового члена, благодаря чему улучшается кровоток и наблюдается стойкая эрекция.

Чаще всего препарат используется для лечения:

• Эректильных нарушений различной этиологии;
• Половой дисфункции в разном возрасте;
• В комплексной терапии импотенции;
• При лечении легочной гипертензии.

Схема лечения и прием дополнительных препаратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Обычно средство применяют по мере необходимости, а не на регулярной основе. Благодаря избирательному воздействию, препарат не требует корректировки при диагностированной почечной или печеночной недостаточности. Вместе с тем, комбинация некоторых лекарственных средств может снижать, либо увеличивать эффект приема Силденафина, поэтому стоит получить рекомендации врача перед приемом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать с другими средствами, содержащими нитраты в любой форме. Одновременный прием энтеросорбентов снижает всасываемость, как и жирная пища.

Концентрация в крови увеличивается при одновременном приеме с:

• Циметидинами;
• Эритромицином;
• Кетоконазолом;
• Антагонистами кальция;
• Бета-адреноблокаторами;
• Гипогликемическими лекарственными средствами.

Благодаря сосудорасширяющему эффекту возможно снижение артериального давления, поэтому пациентам с гипотонией необходима дополнительная консультация врача перед приемом.

В возрасте после 65 лет действие препарата может выражаться не так сильно, к тому же при существующих проблемах с сердечной деятельностью также необходимо взвесить все «за» и «против» перед назначением лекарства Силденафил.

Время действия

Препарат применяется перорально, примерно за час до полового акта. Действие препарата длится около пяти часов, но только при условии сексуального возбуждения. Разовая дозировка составляет 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг. При необходимости средство используется в дозировке 25 мг.

Большим преимуществом использования препарата является отсутствие эффекта привыкания.

Таким образом, действие препарата не снижается со временем и может использоваться в длительном периоде.

Противопоказания

Не всегда польза препарата будет оправданной. Благодаря содержанию оксида азота, запрещен одновременный прием с подобными средствами. Например, при использовании средств, содержащих оксид азота или нитратов в любых формах.

Кроме того, использование средства запрещено в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Деформации полового члена с нарушениями кровоснабжения.

При использовании обязательно необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить риск побочных эффектов и противопоказаний. Особенно важно это в пожилом возрасте, когда повышенная нагрузка может спровоцировать проблемы сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

При отсутствии медицинских противопоказаний препарат обычно хорошо переносится. Вместе с тем, возможны побочные эффекты, которые проявляются в форме головной боли, покраснения лица и чувстве прилива жара. Возможно общее недомогание, заложенность носовых пазух. Иногда - расстройства пищеварительной функции, светочувствительность. Ввиду стимуляции кровообращения и выработки гормона цГМФ-специфической фосфодиэстеразы возможны нарушения зрения, снижение чувствительности цвета объектов (синего и зеленого оттенков), а также повышенная негативная реакция на свет.

При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата, а также обратится к лечащему врачу для согласования замены средства на аналогичное.

Если негативные реакции проявились слишком сильно, можно принять энтеросорбент и антигистаминный препарат, а также обратится в больницу для промывания желудка и приема стабилизирующих средств

Отзывы

Отзывы мужчин о приеме Силденафила в большинстве своем положительные. Препарат помогает усилить эрекцию и продлить время полового акта, а также нормализовать половую функцию.

Воздействие сохраняется до пяти часов, а регулярное применение сохраняет положительное воздействие, помогая вести полноценную половую жизнь без дополнительной стимуляции.

Отрицательные отзывы о Силденафиле в большинстве своем нарекают на дискомфортные ощущения, которые могут возникнуть после употребления средства. Наиболее частые жалобы - головокружение, шум в ушах и прилив крови к лицу. Побочные действия усиливаются при одновременном приеме алкогольных напитков, с которыми таблетки совершенно несовместимы. Как часто можно принимать силденафилзависит от индивидуальных особенностей организма, но если побочные эффекты появляются довольно часто, следует обратиться к врачу для подбора более подходящего аналога.

Популярные аналоги

Действующее вещество силденафил входит в состав многих лекарственных средств аналогичного воздействия. Запатентованный товарный знак - «Виагра», но также есть и много подобных препаратов.

Аналоги по действующему веществу:

• «Динамико»;
• «Максигра»;
• «Эрексезил»;
• «Силденафил – С3»;
• «Потенциале»;
• «Пфиагра»;
• «Сильдигра».

По сравнению с аналогом «Силденефрил» имеет вполне приемлемую стоимость. Это связано с тем, что выпуск лекарства налажен в Индии, а значит, он относится к так называемым дженерикам. Они характеризуются большим количеством побочных действий, нежели оригинальная продукция. Именно поэтому, последствия приема Силденафила в ряде случаев могут быть непредсказуемыми. Вместе с тем, если медицинских противопоказаний нет, а дозировка строго соблюдается, риск возникновения побочных эффектов минимален. Именно поэтому, многие врачи-урологи прописывают данное средство для лечения импотенции у мужчин с меньшими финансовыми затратами.

Чем отличается Силденафил от Виагры

На рынке фармацевтических товаров «Виагра» появилась относительно недавно, но популярность этого средства для повышения потенции давно стала нарицательной. Разработчики предоставили мужчинам уникальную возможность усилить и нормализовать половую функцию практически в любом возрасте. Для молодых мужчин она поможет усилить половое желание и продлить секс, а для старшей возрастной группы - вернуть возможность полноценного полового акта.

Оригинальное средство стоит недешево, поэтому большинству потребителей Виагра недоступна, тем более для постоянного использования.

Особенностью патентования лекарственных средств является непродолжительный срок действия защиты оригинального препарата. Обычно патент действует в течение 5-10 лет, после чего любая фармацевтическая компания может выпускать собственную наработку на основе указанных в составе оригинала веществ и химических соединений. Разумеется, такие препараты выпускаются под другим торговым названием и не имеют право ссылаться на оригинальный бренд для раскрутки своих товаров.

Вместе с тем, такая практика дает нам больше шансов как покупателям, для приобретения недорогого аналога. Во многих странах распространена методика назначения лекарств по действующему веществу и дозировке, поэтому есть возможность купить аналогичные препараты по более доступной цене. У нас эту «функцию» обычно выполняет провизор в аптеке, который по желанию пациента может предложить аналог выписанного препарата при его отсутствии, либо завышенной стоимости. Разумеется, такой подход в чем-то неправильный, но вышеописанные препараты содержат в составе абсолютно идентичное действующее вещество, причем в такой же дозировке. Отличие представляют дополнительные вещества, а также способ изготовления и очистки компонентов.

Таким образом, пресловутая «Виагра» оказывает такой же эффект на мужской организм, как и «Силденафил» и препараты, его содержащие. По отзывам пациентов и врачей, которые назначают это средство, на разные типы медикаментов может возникнуть различная по симптомам реакция, но также наблюдается и некий психологический эффект. Применение Силденафила не так эффективно, если пациент приобрел его вместо указанной «Виагры», хотя фармокинетика обоих препаратов совершенно идентична.

Сравнение с популярными аналогами

Кроме «Виагры» у препарата существует еще множество разновидностей, в состав которых также входит активный компонент силденафил. Кроме того, существуют непрямые аналоги средства, действие которых также заключается в стимуляции кровоснабжения половых органов, но при помощи других активных веществ. Наиболее известными в этой группе являются Варденафил и Тадалафил. Все три активных компонента используются для повышения эрективной функции у мужчин, по отзывам, имеют приблизительно одинаковый эффект, но имеют и некоторые отличия.

Сравнительная характеристика:

1. Варденафил или Силденафил, что лучше? По сравнению с Варденафилом, второй препарат более изучен и протестирован. Вместе с тем, оба препарата вызывают сильную и продолжительную эрекцию и позволяют продлить половой акт при должной психологической стимуляции. Период воздействия у них приблизительно одинаков, причем прием Варденафила проявляется с меньшим риском побочных эффектов. Отличие можно найти в полной совместимости Варденафила с алкоголем, а также с более агрессивным воздействием, ведь эрекция наступает уже через 15-20 минут после приема средства.
2. Тадалафил или Силденафил, что лучше? Оба препарата достаточно протестированы и имеют одинаковое время наступления эффекта и противопоказания. Отличие составляет продолжительность действия. у Силденафила это около пяти часов, в то время как Тадалафил отличается максимально возможным среди подобных препаратов эффектом - до 36 часов. К тому же в незначительных количествах, Тадалафил совместим со спиртными напитками, в то время как Силденафил и алкоголь демонстрируют полную несовместимость. Частота возникновения побочных эффектов у Силденафила немного выше, поэтому в этом плане предпочтения не на его стороне.
3. Визарсин или Силденафил, что лучше? По составу и фармокинетике оба препарата практически идентичны. Главным действующим веществом выступает силденафил, но в средстве «Визарсин» представлены более удобные для приема дозировки. Список противопоказаний и побочных эффектов у них одинаков, а стоимость отличается незначительно, в зависимости от компании-производителя.

Современные препараты, стимулирующие половую функцию у мужчин, отличаются разнообразием, но за основу каждого из них берутся только три действующих вещества. Это Силденафил (торговая марка «Виагра»), Тадалафин («Сиалис») и Варденафил («Левитра»). Последнее вещество было синтезировано относительно недавно, в 2005 году, отличается сильным эффектом и минимальным количеством побочных действий.

Среди преимуществ Тадалафина - продолжительный эффект, который составляет 36 часов. Если необходимо именно такое действие, лучшим выбором будут препараты этой группы. На стороне силденафина - достаточно изученное воздействие и положительные отзывы использования во всем мире. Идеального средства, тем ни менее, не существует, поэтому каждый должен выбирать препарат по индивидуальным предпочтениям и качеству переносимости.

Условия хранения и срок годности препарата

Препарат упакован в стандартные пластиковые блистеры, наружная коробка изготовлена из картона. Существуют разные дозировки и комплектации. Обычно это 1, 2 или 4 таблетки, но есть фасовка и побольше. Хранить вдали от прямых солнечных лучей в прохладном (температура не выше +25 градусов) и защищенном от детей месте. Срок хранения составляет 2 года после изготовления.

Таблетки Силденафил, инструкция и отзывы о которых приведены в нашей информации, часто используются при лечении эректальной дисфункции. Они помогают нормализовать кровообращение полового члена, усилить эрекцию и продлить половой акт. Применяются по мере необходимости по рассчитанной дозировке.

Средство имеет минимально возможные побочные действия и может использоваться в длительном периоде без снижения эффективности.

Главное действующее вещество используется при изготовлении всем известной «Виагры», а, по отзывам, «работает» ничуть не хуже. Особенности приема, фармакологическое действие и аналогичные средства рассмотрены в нашей статье.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

На одну таблетку:

	50 мг	100 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат	70,25 мг	140,50 мг
(в пересчете на силденафил)	(50,00 мг)	(100,00 мг)
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	126,37 мг	252,74 мг
Кальция гидрофосфат	41,25 мг	82,50 мг
Крахмал п режелатинизированный	27,50 мг	55,00 мг
Магния стеарат	4,13 мг	8,26 мг
Кроскармеллоза натрия	2,75 мг	5,50 мг
Кремния диоксид коллоидный	2,75 мг	5,50 мг
С остав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)	4,71 мг	9,42 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)	2,35 мг	4,70 мг
Титана диоксид	2,83 мг	5,66 мг
Краситель железа оксид красный	0,02 мг	0,04 мг
Краситель железа оксид желтый	0,09 мг	0,18мг

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым опенком до бледно-коричневого с розоватым опенком цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор АТХ:  

G.04.B.E Препараты для лечения нарушений эрекции

G.04.B.E.03 Силденафил

Фармакодинамика:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО ) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С m ах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Т m ах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (A U C ) снижается на 11 %).

Распределение

Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N -деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 : CYP 3A 4 (основной путь) и CYP 2C 9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N -деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N -деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых г рупп пациен тов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и С max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И С m ах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP 3A 4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови С m ах силденафила повышалась на 140%, a AU С увеличилась на 210 %. не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, такие как и , могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению С m ах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Если применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, то С m ах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP 3A 4 (умеренный), CYP 2C 9 и, возможно, CYP 2C 19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и С max силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. увеличивал AUC и С m ах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP 3A 4, такими как , может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP 2C 9 (толбутамид, ), изофермента цитохрома CYP 2D 6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC , С m ах, Т m ах, константу скорости выведения и Т 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P 450 - 1А2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 > 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С m ах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α -адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP 3A 4, при их постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и С m ах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12 % соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел "С осторожностью").

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инсультом или инфарктом миокарда, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. раздел Противопоказания").

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Г ипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства нацистов. Тем не менее до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α -адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел "Способ применения и дозы"). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе , у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функции фосфодизетераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Нарушение слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая , большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше ( 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией ( 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов, получавших в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагониста витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушении эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими (например, Ревацио®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "П po т ивопоказания").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 1 таблетке в пакетик (саше) из пленки комбинированной на основе полимерных пленок и фольги алюминиевой.

По 15 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки, изготовленной на основе фольги алюминиевой.

По 1, 2, 4, 10 пакетиков (саше) или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: